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最早熱衷於煉丹術的是西漢的淮南王劉安，他在他的宮中召致了方士千餘人修煉金丹和表演特異功能，後來又編寫了《淮南子》，還有《淮南萬畢術》等著作，但可惜《萬畢術》一書現已失傳。
淮南王劉安後來因謀反而被殺，劉向抄淮南王的家時得到一部煉黃金的秘書，就自己也去試煉，但一直不成功。漢武帝劉徹是劉安的侄子，也熱衷於方士的奇怪表演和煉丹術，他召致了不少特異功能的人進宮，表演成功了就封為將軍，甚至把宮主下嫁，但騙局一旦被揭露又立刻拉出去砍頭。
在漢代是煉丹興起的時期，雖然真金沒有煉出來，卻製成了多種貌似黃銀和白銀的假金。更發現了許多種化學反應，最主要是鉛、汞、硫、砷等之間的反應，還創造了各種煉丹儀器和提煉藥品的方法。
到了東漢時期，魏伯陽編著了一部煉丹術的著作《參同契》，這是世界公認現存的最古老的煉丹書（外國現存的最老的鍊金術著作是聖？馬克書稿，是公元十世紀的抄本）。實際上《參同契》是魏伯陽鑽研總結了前人大量的煉丹書“火記六百篇”後總結的理論著作，他把物質分為陰陽兩大類，提出要產生新物質必須陰陽配合，同類物質在一起是不會化合的。他還指出如果是“藥物非種、分劑參差、失其紀綱”時，那就會“飛龜舞蛇，愈見乖張”，這實際是煉丹過程中發生爆炸的情況（這正是煉丹家發明火藥的前奏）。
魏伯陽在書中記載了鉛、汞、硫等的化合和分解的知識。但是魏伯陽有一大缺點，就是書中使用了各種隱語，例如：“河上奼女，靈而最神，得火則飛，不見埃塵，鬼隱龍匿，莫知所存，將yu制之，黃芽為根”。實際上，河上奼女是水銀，水銀加熱就會蒸發（飛）不見了。要想固定水銀，就要加入黃芽，黃芽就是硫黃，這時加熱後就會生成紅色的硫化汞，“望之類白，造之則朱”。
魏伯陽用隱語著書與當時（東漢）的文化風尚有關，當時隱語（即字謎）盛行，例如曹cao和楊修看到曹娥碑上寫的“黃絹幼婦外孫薺臼”他們先後獨自猜出是“絕妙好辭”四個字。實際上在“參同契”中，魏伯陽連自己的名字也是用隱語表示：“委時去害，與鬼為鄰；百世一下，遨遊人間；陳敷羽翮，東西南傾，湯遭厄際，水旱隔並。”
2煉丹術的興衰
我們現在能看到的最早的煉丹著作是西漢時期的“三十六水法”和“黃帝九鼎神丹經”，都沒有隱語，cao作方法，藥品名稱和用量都十分清楚，只是東漢魏伯陽以來，各種煉丹著作中隱語層出不窮。甚至煉丹家最常用的水銀就有：奼女、玄水、陵陽子明，赤帝流珠、長生子、赤血將軍……等五十餘種隱名；而硫黃也有：石亭脂、黃芽、黃英、將軍、陽侯、太陽粉、山不住、法黃、黃燭……等三十餘種隱名。
晉代葛洪編著的《抱朴子》也是有名的煉丹書，葛洪指出這些隱語嚴重阻礙了煉丹成果的正確傳播。此後，註釋藥物隱名的著作成為煉丹的指導書。到了唐代，幾乎各代皇帝都喜歡煉丹術，在這時中國的煉丹術發展到全盛時期，許多煉丹著作有了更實際的內容，並且也很少用隱語了。這時中國煉丹術也傳往阿剌伯國家，促進了阿剌伯煉
